Дилтиазем. Инструкция по препарату, показания к применению, цена, аналоги, формы выпуска

Определение медикаменту

Дилтиазем представляет собой медикамент, который обладает противоаритмическим, сосудорасширяющим и антиангинальным действием (устраняет болевые ощущения, возникающие при ишемической болезни сердца). Дилтиазем относится к медикаментам, способным блокировать особые кальциевые каналы (L-типа) и, тем самым, значительно воздействовать на сердечную мышцу и сосуды. Дилтиазем является производным другого препарата – бензотиазепина.

 
Данный медикамент представляет собой беловатый порошок с горьким вкусом, который хорошо растворяется в воде. Следует отметить, что дилтиазем довольно хорошо всасывается в слизистой пищеварительного тракта (на 70 – 90%). Максимальный терапевтический эффект после приема внутрь наступает через 3 – 4 часа.

Виды медикамента, коммерческие названия аналогов, формы выпуска

Вследствие того, что дилтиазем довольно хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, этот медикамент выпускают в виде таблеток и капсул.
 
Дилтиазем также можно найти и под другими торговыми названиями – Кардил, Диакордин, Дильцем, Кортиазем, Тиакем, Дильрен, Зильден и др.
 

Фирма производитель	Коммерческое название медикамента	Страна	Форма выпуска	Дозировка
Alkaloid	Дилтиазем	Республика Македония	Таблетки.	За 5 – 10 минут до приема пищи. Начальная суточная дозировка составляет 180 миллиграмм. Разово принимают по 60 миллиграмм трижды в день или по 90 миллиграмм два раза в день. В дальнейшем суточная доза может быть увеличена вплоть до 300 – 360 миллиграмм.
TEVA Pharmaceutical Industries	Диалтиазем-Тева	Израиль	Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Alkaloid	Дилтиазем	Республика Македония	Таблетки пролонгированного действия (длительный эффект).	Капсулы и таблетки принимать целиком и запивать небольшим количеством воды (50 – 70 миллилитров). Суточная дозировка составляет 180 – 360 миллиграмм. Препарат необходимо принимают дважды в день (утром и вечером в равных дозах). При длительном приеме суточная дозировка составляет180 миллиграмм, которую необходимо принимать утром (1 раз в сутки).
G. L. Pharma	Дилтиазем Ланнахер	Австрия	Таблетки, покрытые оболочкой с пролонгированным действием.
Rompharma Company	Дилтиазем ретард	Румыния	Капсулы пролонгированного действия.
TEVA Pharmaceutical Industries	Диалтиазем-Тева	Израиль	Таблетки, покрытые оболочкой пролонгированного действия.

Механизм лечебного действия медикамента

Дилтиазем относят к группе медикаментов, которые способны блокировать кальциевые каналы L-типа. Данные специфические каналы в достаточно большом количестве расположены в сердце и в кровеносных сосудах (артерии и артериолы). Ионы кальция участвуют в формировании потенциала действия на уровне проводящей системы сердца (особый комплекс клеток, который регулирует сократительную функцию сердца). В итоге это приводит к понижению частоты сердечных сокращений, но практически не влияет на силу сокращений сердечной мышцы (насосная функция). Также дилтиазем снижает кислородную и энергетическую потребность миокарда (сердечная мышца).
 
На уровне сосудов сердца (коронарные артерии) и в артериях большого, среднего и мелкого калибра блокировка кальциевых каналов приводит к рефлекторному их расширению (дилатация). Дилтиазем купирует спазм коронарных сосудов (сокращение гладкой мускулатуры сосудов сердца, которое сопровождается болевыми ощущениями) и других артерий, а также снижает общее периферическое давление в сосудах (антигипертензивное действие). Наряду с вышеперечисленными эффектами дилтиазем в некоторой степени улучшает почечный и мозговой кровоток.
 
Дилтиазем хорошо и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (на 70 – 90%). При пероральном применении (в таблетированной форме) препарат усваивается на 40%, в то время как при внутривенном введении – на 100%. Таблетки начинают действовать через 40 – 60 минут после приема, а капсулы пролонгированного действия - через несколько часов (в среднем, 2 – 3 часа). Продолжительность действия обычных таблеток составляет 5 – 8 часов, а таблеток пролонгированного действия - 12 – 24 часа. Дилтиазем метаболизируется в печени, а выводится с калом (60%) и мочой (40%). Также данный медикамент может проникать в грудное молоко.

Показания к применению

Дилтиазем назначают в качестве терапии, а также для профилактики разнообразных нарушений сердечного ритма. Также его можно назначить и при стенокардии (боль в грудной клетке на фоне спазма сосудов сердца).
 

Показание к применению	Механизм действия	Дозировка
Стабильная и вазоспастическая стенокардия (сильный спазм гладкой мускулатуры сосудов сердца)	Снижает скорость выхода кальция в сосудах сердца, что проявляется их расширением и, тем самым, устраняет болевые ощущения. В определенной степени понижает давление в артериях, а также общее периферическое сопротивление в сосудах.	Внутрь. Таблетки или капсулы принимаются за 5 – 10 минут до приема еды. Начальная суточная дозировка составляет 180 мг. Разово следует принимать по 90 мг дважды в день или же по 60 мг три раза в день. Суточная дозировка может быть увеличена врачом до 300 – 360 миллиграмм.
Артериальная гипертензия (повышение давления в артериях выше значений 140/90 мм рт. ст.)	Расширяет артерии большого, среднего и малого калибра. Уменьшает концентрацию ионов кальция в стенке артерий, за счет чего и происходит расслабление гладкой мускулатуры данных сосудов.
Аритмии
Пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия (внезапное учащение частоты сердечных сокращений)	Понижает возбудимость эктопических очагов в предсердии (данные структуры обладают собственной возбудимостью и проводимостью и способны значительно нарушать сердечный ритм). Нормализует сердечный ритм за счет снижения возбудимости (снижает порог возбудимости) в проводящей системе сердца.	Перорально (внутрь) или внутривенно. Внутривенное вливание проводят лишь при неотложной помощи. Дозировка подбирается индивидуально. Чаще всего вводят по 0,15 – 0,25 миллиграмма на каждый килограмм массы тела в течение 2 – 3 минут. Если эффекта не наблюдается, то через 15 – 20 минут препарат повторно вводят в дозе 0,35 миллиграмма на 1 килограмм веса.
Трепетание и мерцание предсердий (частое, а также упорядоченное сокращение предсердий)
Трепетание и мерцание желудочков сердца (очень частые и упорядоченные сокращения желудочков, которые не обеспечивают нормального кровоснабжения)
Экстрасистолия (неполные внеочередные сокращения сердечной мышцы)

Как применять медикамент?

Дилтиазем назначают в таблеточной форме или в виде капсул короткого и длительного (пролонгированного) действия. Капсулы и таблетки короткого действия нужно принимать примерно за 5 или 10 минут до приема пищи. В начальной фазе лечения суточная дозировка составляет 180 миллиграмм. Таблетки и капсулы принимают два раза по 90 мг или три раза по 60 мг в день. Иногда лечащий врач может назначить дозировку 300 – 360 миллиграмм в день (зависит от вида заболевания).
 
Капсулы и таблетки пролонгированного действия необходимо принимать целиком и запивать их небольшим количеством воды. В день следует принимать дозу не более 180 – 360 миллиграмм. Дилтиазем принимают в равных дозировках дважды в сутки. Если дилтиазем назначается в качестве длительной терапии, то суточная (разовая) дозировка составляет 180 миллиграмм (необходимо принимать утром один раз в день). Таблетки и капсулы пролонгированного действия противопоказаны вплоть до 18 лет (возможны серьезные побочные эффекты).
 
В качестве неотложной помощи дилтиазем могут назначать внутривенно (с постоянным контролем артериального давления и пульса). Дозировка в каждом случае подбирается индивидуально. Для купирования суправентрикулярной тахикардии вводят по 0,15 – 0,25 мг/кг в течение 2 минут. В случае отсутствия нужного эффекта дилтиазем вводят повторно через 15 минут в дозировке 0,35 мг/кг.

Возможные побочные эффекты

Так как препарат воздействует на сердечно-сосудистую систему, то нередко это приводит к некоторым нарушениям в функционировании сердца и сосудов. Помимо этого при длительном приеме дилтиазема, а также при несоблюдении дозировке могут возникать и другие побочные эффекты со стороны различных тканей и органов.
 
Выделяют следующие побочные эффекты, которые могут возникнуть после приема дилтиазема:

• нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы;
• нарушения со стороны пищеварительной системы;
• медикаментозная аллергия;
• нарушения со стороны нервной системы;
• нарушения со стороны системы кроветворения. 

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Дилтиазем в некоторых случаях способен нарушать проводимость и сократимость сердца, что напрямую влияет на кровообращение всего организма.
 
Во время приема дилтиазема могут наблюдаться следующие нарушения:

• гипотония;
• коллапс;
• брадикардия;
• сердцебиение;
• обморочное состояние. 

Гипотония является таким состоянием, при котором кровяное давление в артериях снижается (ниже значения 90/60 мм рт. ст.). Чрезмерное расширение просвета артерий приводит к тому, что давление в них резко падает. Вследствие этого кровь поступает в органы и ткани в количестве, недостаточном для обеспечения их нормального функционирования. Гипоксия, или кислородное голодание, приводит к разным нарушениям в мозге, сердце и других органах. Субъективно гипотония проявляется головокружением, головной болью, слабостью, бледностью кожи и слизистых, сонливостью, повышенной потливость, тошнотой, апатией, раздражительностью.
 
Коллапс характеризуется выраженным падением артериального давления, которое напрямую угрожает человеческой жизни. Коллапс является формой острой сосудистой недостаточности, для которой характерно резкое снижение объема циркулирующей крови, а также уменьшение венозного притока к сердцу. Данные нарушения ведут к гипоксии структур головного мозга и других органов (сердце, легкие, печень, почки), что проявляется угнетением жизненно важных функций организма. При коллапсе развивается сильная жажда, резкая слабость, головокружение, озноб. Также температура тела падает ниже 36ºС, кожа и слизистые приобретают синий оттенок (цианоз), пульс становится слабым и нитевидным, дыхание поверхностные и частым, а в некоторых случаях может наблюдаться судороги и обморок.
 
Брадикардия проявляется снижением частоты сердечных сокращений (ниже 60 ударов в минуту). В норме сердце бьется с частотой от 60 до 90 ударов в минуту. Блокировка кальциевых каналов проводящей системы приводит к тому, что сердце сокращается намного медленней. Для брадикардии характерно головокружение, головная боль, выраженная слабость, а в некоторых случаях и обмороки. Возникают данные симптомы из-за сниженного поступления в ткани мозга кислорода.
 
Сердцебиение – субъективное ощущение, возникающее при изменении ритма сердца. Сердцебиение может возникать при увеличении частоты сердечных сокращений и при аритмии.
 
Обморочное состояние, или синкопа, представляет собой эпизод кратковременной утраты сознания. Обморок возникает на фоне кислородного голодания ткани головного мозга. Синкопа является прямым следствием понижения давления в сосудах, а также нередко может возникать на фоне снижения частоты сердечных сокращений. Главным осложнением обморочного состояния на фоне брадикардии является остановка сердца.

Нарушения со стороны пищеварительной системы

Иногда длительный прием дилтиазема приводит к различным побочным явлениям со стороны органов пищеварения. Самыми частыми нарушениями служат тошнота и рвота. Эти симптомы возникают на фоне раздражения пищевода и/или желудка.
 
Выделяют следующие нарушения со стороны органов пищеварения:

• ксеростомия;
• гиперплазия десен;
• запор;
• повышение печеночных аминотрансфераз. 

Ксеростомия характеризуется снижением выработки слюны, что проявляется сухостью во рту. Данное состояние может приводить к различным заболеваниям полости рта, так как именно слюна в значительной степени нейтрализует большинство микроорганизмов, попавших в рот (в ней находится антибактериальный фермент лизоцим). Следует отметить, что после прекращения приема дилтиазема ксеростомия полностью проходит.
 
Гиперплазия десен является патологическим разрастанием ткани десен. Данная патология возникает из-за снижения высвобождения кальция из тканей десен, что проявляется нарушением кровоснабжения. С течением времени нормальная функциональная ткань десен перерождается в соединительную ткань. Гиперплазия десен приводит к кровоточивости, отеку и болезненным ощущениям.
 
Запор, или констипация, является прямым следствием длительного приема дилтиазема. Запор возникает в результате понижения тонуса мускулатуры кишечника, что непосредственно приводит к снижению перистальтики (скоординированные и волнообразные сокращения кишечника).
 
Повышение печеночных аминотрансфераз (печеночные ферменты) проявляется при повреждении клеток печени (гепатоциты). В норме ферменты, которые содержатся в гепатоцитах, не способны проникать в кровь. Так как дилтиазем метаболизируется в печени, то иногда это может приводить к повреждению клеточных мембран гепатоцитов.

Медикаментозная аллергия

Как и практически любой другой медикамент дилтиазем способен вызывать лекарственную аллергию. Главным биологически активным веществом, которое поддерживает аллергическую реакцию, является гистамин. Он способен в определенной степени расширять сосуды, что приводит к выходу сосудистой жидкости в ткани (приводит к отеку ткани).
 
Прием дилтиазема может приводить к следующим аллергическим проявлениям:

• гиперемия лица;
• крапивница;
• аллергический артрит;
• многоморфная экссудативная эритема. 

Гиперемия лица представляет собой покраснение кожи лица (чаще всего щек). При попадании аллергена в сосуды кожи, происходит высвобождение гистамина в больших количествах, который и приводит к расширению просвета сосудов и переполнению их кровью.
 
Крапивница является патологическим состоянием, при котором на коже возникают сильно зудящие волдыри. Данная сыпь при данной форме аллергии очень схожа с волдырями, которые появляются после ожога от крапивы (отсюда и название). Данные волдыри немного приподняты над поверхностью кожи и имеют бледно-розоватый цвет. В большинстве случаев крапивница поражает симметричные сегменты кожи на конечностях и туловище.
 
Аллергический артрит представляет собой воспалительный процесс, который возникает в суставе при попадании в него аллергена. Для аллергического артрита характерно появление отека сустава, а также болевых ощущений (артралгия) разной интенсивности, которые могут возникать в двух и более суставах.
 
Многоморфная экссудативная эритема характеризуется появлением на коже и слизистых красных пятен. Кожной сыпи предшествует общее недомогание, слабость, повышение температуры тела и озноб. В некоторых случаях в мелких суставах может возникать артралгия. На начальном этапе пятна появляются, как правило, на стопах и кистях (на тыльной поверхности). В дальнейшем эти пятна могут переходить и на другие сегменты кожи – на предплечье, голень и бедра. Также нередко пятна появляются на слизистой ротовой полости, а также в области наружных половых органов. Стоит отметить, что помимо красных пятен на коже возникают и небольшие волдыри. Частным случаем многоморфной экссудативной эритемы служит синдром Стивенса – Джонсона. При данном патологическом состоянии на коже и слизистых возникают розовато-красные пузырьки, которые при вскрытии оставляют сильно кровоточащие и болезненные участки.

Нарушения со стороны нервной системы

Длительный прием дилтиазема может сопровождаться и некоторыми нарушениями со стороны центральной нервной системы.
 
Со стороны нервной системы могут наблюдаться следующие нарушения:

• головная боль;
• головокружение;
• нарушение сна;
• тревожность;
• депрессия;
• временное нарушение зрение (воздействие на зрительный нерв);
• парестезии. 

Парестезия характеризуется ощущением онемения или оцепенения. Возникает парестезия при нарушении кровоснабжения конечности вследствие резкого понижения артериального давления (гипоперфузия тканей).

Нарушения со стороны системы кроветворения

Довольно в редких ситуациях дилтиазем может вызывать некоторые нарушения со стороны кровяных клеток и органов кроветворения.
 
Выделяют следующие нарушения со стороны системы кроветворения:

• агранулоцитоз;
• тромбоцитопения. 

Агранулоцитоз характеризуется снижением числа нейтрофилов в крови (вид белых кровяных телец). В основе возникновения данного патологического состояния лежит аутоиммунный процесс. Соединяясь с белками, которые расположены на поверхности нейтрофилов, метаболиты дилтиазема (промежуточные продукты распада) могут воспринимать организмом как чужеродные молекулы (антигены). В дальнейшем к данным антигенам образуются антитела (белковые молекулы, вырабатываемые иммунной системой), которые помогают организму выявлять и уничтожать чужеродные молекулы. Очень часто происходит не только нейтрализация данных молекул, но и повреждение собственных клеток как зрелых, так и не зрелых форм. Для агранулоцитоза характерны такие симптомы как тошнота, головная боль, лихорадка и озноб. Уменьшение нейтрофилов создает благоприятные условия для возникновения разных грибковых и бактериальных заболеваний, так как именно нейтрофилы отвечают за иммунный статус человеческого организма.
 
Тромбоцитопения представляет собой патологическое состояние, при котором в крови значительно снижается количество кровяных пластинок (тромбоциты). Нормальный процесс свертывания крови невозможен без участия тромбоцитов. Данные клетки формируют первичный тромб, который закупоривает сосуд при его повреждении, а также значительно ускоряет процессы свертывания крови. Также тромбоциты играют важную роль в процессе регенерации. Они способны выделять факторы роста, которые способствуют процессу деления и роста поврежденных клеток. Тромбоцитопения является довольно обманчивым состоянием, так как субъективно практически не ощущается. Для тромбоцитопении характерна кровоточивость десен, а также появление кровоподтеков на коже и слизистых при незначительных травмах. Прогрессирование тромбоцитопении может привести к серьезным кровотечениям в полость внутренних органов или даже в головной мозг.

Приблизительная стоимость медикамента

Приобрести дилтиазем можно практически в любой аптеке России. В зависимости от формы выпуска данное лекарственное средство имеет разную стоимость.
 

Город	Средняя стоимость препарата
	Таблетки	Капсулы пролонгированного действия	Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой
Москва	119 рублей	262 рубля	172 рубля
Казань	117 рублей	658 рублей	169 рублей
Красноярск	115 рублей	255 рублей	168 рублей
Самара	114 рублей	255 рублей	166 рублей
Тюмень	118 рублей	264 рубля	174 рубля
Челябинск	123 рубля	269 рублей	175 рублей