Исследователи Института органической химии имени Н. Д. Зелинского РАН (ИОХ РАН) разработали новые молекулы, в которых противоопухолевое средство комбинируется с природными жирами. Действующим веществом является камтотецин, который уничтожает раковые клетки, блокируя необходимый для их размножения фермент. Однако его применение затруднено из-за плохой растворимости, быстрой деградации в крови и серьезных побочных эффектов.
Для решения этих проблем учёные синтезировали 11 гибридных молекул, объединив молекулу камтотецина с жирами, такими как стероиды (например, холестерин) и тритерпены (урсоловая и бетулиновая кислоты). Эти молекулы активно поглощаются раковыми клетками благодаря их повышенной потребности в липидах. Это является основой принципа «троянского коня».
Новые молекулы проявили высокую активность при очень низких концентрациях. Испытания на восьми линиях раковых клеток выявили два лидирующих соединения: гибрид с холестанолом и производное бетулина. Первый из них действовал избирательно, проявляя в 5-7 раз большую активность на раковые клетки по сравнению со здоровыми.
В отличие от обычного камтотецина, новые гибриды блокируют насос, который выводит лекарство из клетки, что позволяет препарату оставаться внутри даже в устойчивых к химиотерапии клетках. Моделирование показало безопасность этих соединений, а для гибрида на основе урсоловой кислоты было предсказано отсутствие проблем с сердечным ритмом. Тесты подтвердили, что гибриды останавливают деление раковых клеток и вызывают их гибель. Применение жировых носителей решает проблему растворимости камтотецина и улучшает его проникновение в клетки, что открывает перспективы для создания более целенаправленных химиопрепаратов с минимальным вредом для организма. Статья опубликована в журнале Pharmaceutics.
Информация в статье носит справочный характер и не заменяет консультацию врача. Перед применением рекомендаций обратитесь к специалисту.
Ранее Наука Mail сообщала о том, что анализ крови может указать на риск кишечного рака до 45 лет.
Фото: hi-tech.mail.ru
Материалы проходят проверку с учетом современных клинических рекомендаций, научных данных и практического опыта врачей. Основная задача Медколлегии — обеспечить достоверность, актуальность и понятность медицинской информации для пользователей.